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作用機序は [wikipedia.org] いっしょ [wikipedia.org]。RNAポリメラーゼ阻害剤。体内で、RNAを構成する部品(ヌクレオチド)とよく似たような形の化学物質(アナログ)に変化し、細胞内でRNAを組み立てる酵素(RNAポリメーラーゼ)が間違ってそれをつかんじゃって、正常なRNAの合成に失敗する。それでRNAウィルスの増殖を妨げるという仕組み。
でね、アビガンは効いてるのかどうか判断できない [srad.jp]として保留になるくらい効き目はビミョーなレベルで、レムデシビルもアメリカでは承認され(日本でも特例承認され)ている [srad.jp]が、 WHOは有効性を認めず、非推奨としている [nikkeibp.co.jp]など、やはり効き目は微妙と言う感じ。
作用機序は一緒じゃないよ。
正確に言うと、モルヌピラビルはRNAポリメラーゼ阻害剤ではない。核酸アナログで、ウイルスゲノムの鋳型に取り込まれて、複製時に大量のエラーを誘発して遺伝情報を使い物にならなくする。複製された次の世代はまともなタンパク質を作れないので、新しい世代のウイルスができなくなる。
ということで、「入院や死亡リスクを半減させる効果がある」ほど効いたようです。
> 核酸アナログで、ウイルスゲノムの鋳型に取り込まれて、複製時に大量のエラーを誘発して遺伝情報を使い物にならなくする。
そういうのをRNAポリメラーゼ阻害薬 [nikkeibp.co.jp]と言うんだ。
モルヌピラビルは新型コロナなどコロナウイルスの増殖を阻害するRNAポリメラーゼ阻害剤。 [chemicaldaily.co.jp]
そうですね。確認してみたらどこでも阻害薬扱いですね。しかし、メルクはRNAポリメラーゼ阻害薬とは言ってませんし、メインの作用機序的に阻害薬扱いは正確ではありません。https://www.msd.co.jp/newsroom/msd-archive/2021/chq_1004.xhtml [msd.co.jp]
阻害薬といったら、合成を止めるものですが、モルヌピラビルはポリメラーゼ阻害は低いんです。他の核酸アナログの多くは取り込まれて合成を停止/遅延させるが、コロナウイルスの校正機能で除かれてしまって合成を止め切れないんです。でも、モルヌピラビルは合成を止めず、校正機能をくぐり抜けるので、エラーを誘発できる。
と言うことで、#4127791のコメントの真意は作用機序が違う、と言うことです。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6848974/ [nih.gov]
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海軍に入るくらいなら海賊になった方がいい -- Steven Paul Jobs
「モルヌピラビル」も「レムデシビル」も「ファビピラビル (アビガン)」も (スコア:1)
作用機序は [wikipedia.org] いっしょ [wikipedia.org]。RNAポリメラーゼ阻害剤。
体内で、RNAを構成する部品(ヌクレオチド)とよく似たような形の化学物質(アナログ)に変化し、
細胞内でRNAを組み立てる酵素(RNAポリメーラーゼ)が間違ってそれをつかんじゃって、正常なRNAの合成に失敗する。
それでRNAウィルスの増殖を妨げるという仕組み。
でね、アビガンは効いてるのかどうか判断できない [srad.jp]として保留になるくらい効き目はビミョーなレベルで、
レムデシビルもアメリカでは承認され(日本でも特例承認され)ている [srad.jp]が、
WHOは有効性を認めず、非推奨としている [nikkeibp.co.jp]など、やはり効き目は微妙と言う感じ。
Re:「モルヌピラビル」も「レムデシビル」も「ファビピラビル (アビガン)」も (スコア:0)
作用機序は一緒じゃないよ。
正確に言うと、モルヌピラビルはRNAポリメラーゼ阻害剤ではない。
核酸アナログで、ウイルスゲノムの鋳型に取り込まれて、複製時に大量のエラーを誘発して遺伝情報を使い物にならなくする。
複製された次の世代はまともなタンパク質を作れないので、新しい世代のウイルスができなくなる。
ということで、「入院や死亡リスクを半減させる効果がある」ほど効いたようです。
Re:「モルヌピラビル」も「レムデシビル」も「ファビピラビル (アビガン)」も (スコア:2, 参考になる)
> 核酸アナログで、ウイルスゲノムの鋳型に取り込まれて、複製時に大量のエラーを誘発して遺伝情報を使い物にならなくする。
そういうのをRNAポリメラーゼ阻害薬 [nikkeibp.co.jp]と言うんだ。
モルヌピラビルは新型コロナなどコロナウイルスの増殖を阻害するRNAポリメラーゼ阻害剤。 [chemicaldaily.co.jp]
Re:「モルヌピラビル」も「レムデシビル」も「ファビピラビル (アビガン)」も (スコア:1)
そうですね。確認してみたらどこでも阻害薬扱いですね。
しかし、メルクはRNAポリメラーゼ阻害薬とは言ってませんし、メインの作用機序的に阻害薬扱いは正確ではありません。
https://www.msd.co.jp/newsroom/msd-archive/2021/chq_1004.xhtml [msd.co.jp]
阻害薬といったら、合成を止めるものですが、モルヌピラビルはポリメラーゼ阻害は低いんです。
他の核酸アナログの多くは取り込まれて合成を停止/遅延させるが、コロナウイルスの校正機能で除かれてしまって合成を止め切れないんです。
でも、モルヌピラビルは合成を止めず、校正機能をくぐり抜けるので、エラーを誘発できる。
と言うことで、#4127791のコメントの真意は作用機序が違う、と言うことです。
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6848974/ [nih.gov]