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This 14-amino-acid residue sequence is identical to the gamma-chain sequence of crotapotin, a non-toxic component of this snake venom.
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ハッカーとクラッカーの違い。大してないと思います -- あるアレゲ
それって (スコア:1)
致死量も数百分の一で薄めるための媒質の量で結局同じオーダーの量
になってしまうパターン?
量以外の性質に特筆性があるのは分かるけど、大量輸送の途中以外で
モルヒネ使うときに「量」が悩みになるケースは意外と少ないかも、、
Re: (スコア:0)
その鎮痛物質自体の毒性については不明だけど、本来の毒に比べれば
比べものにならないくらい微弱な毒性なんじゃないかな。
Re:それって (スコア:3, 参考になる)
問題の物質、Crotalphineと名づけたようですが、これを発見した論文がこちら [nih.gov]。
後者のほうに Crotalphineは毒性のないcrotapotinという物質の一部分だよ、というふうに書いているので、毒性は気にしなくてもいいんじゃないですかね。
Re:それって (スコア:5, 参考になる)
おー、静脈注射で効く上に、オピオイドκ受容体の特異的阻害剤（μ、δと反応しない）じゃないですか。
ご存知のように、モルヒネは非常に強力な鎮痛剤であり、「内臓痛」と呼ばれるような痛みに対する効果が高く、特に末期がんに対する終末医療では他の鎮痛薬では代替できないほどの、重要な薬剤の一つです。しかしその一方で、麻薬としての副作用が大きすぎるので、何とかこれに代わる薬剤がないかということが模索されてつづけてきました。
モルヒネ同様の作用を示すものとして、我々の体内にはエンケファリンやエンドルフィンなど、俗に「脳内麻薬」と呼ばれるような、モルヒネ様の作用を持つペプチド（オピオイドペプチド、鎮痛ペプチド）が存在しています。しかし、これらは血中に投与しても脳内に到達できず、動物実験なんかだと脳室内投与でないと効かないため、実用化は困難だと思われてましたし、モルヒネと同様の副作用があったわけです。
モルヒネやオピオイドペプチドは、脳内のオピオイド受容体と結合することで鎮痛作用を示しますが、このオピオイド受容体にはμ、δ、κなどのいくつかの種類が知られてます。これらの受容体のいずれも、それにリガンドとなるモルヒネやオピオイドペプチドが結合することで鎮痛作用を示します。ただし、それ以外の点ではいくつかの違いが見られます。μやδは鎮痛と同時に、強力な多幸感などのようないわゆる「麻薬」の副作用、依存形成にも関与するのですが、κ受容体は中枢と末梢の両方で強い鎮痛作用を示すとともに、依存形成ではなくて、むしろ不安や嫌悪感（依存拮抗）が現れることが知られてます。κ受容体の活性化によってμやδからのいわゆる「報酬系」のシグナル伝達（ドパミン作動系）が抑制されるために、こういうことが起きるようなのですが、この作用のため、κ受容体に特異的に結合するリガンド（選択的κアゴニスト）は麻薬特有の副作用（他、モルヒネの副作用である悪心や嘔吐）が少ない鎮痛薬として期待されてます。
今のところ、合成化合物でもいくつか選択的κアゴニストは出てたとは思いますが、まだまだ数は少なく、臨床応用されているものや、静注が可能なものもとなると、さらに少なかったと思いますので、新しい鎮痛薬候補として期待されますね。